LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.
Opis aktivne tvari Alendronska kiselina / Acidum alendronicum.
Formula: C4H13NO7P2, kemijski naziv: (4-amino-1-hidroksibutiliden) bisfosfonska kiselina (i u obliku mononatrij trihidratne soli).
Farmakološka skupina: metabolizam / korektor metabolizma kostiju i hrskavice.
Farmakološko djelovanje: inhibiranje resorpcije kosti.
Farmakološka svojstva
Alendronska kiselina je aminobifosfonat, sintetički analog pirofosfata. Alendronska kiselina se veže na hidroksiapatit koji se nalazi u kosti. Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta, usporava resorpciju kosti - djeluje kao specifični inhibitor resorpcije kostiju posredovane osteoklastom. Alendronska kiselina potiče stvaranje koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom, stimulira osteogenezu, povećava mineralnu gustoću kostiju. Alendronska kiselina vraća pozitivnu ravnotežu između popravka kosti i resorpcije. Alendronska kiselina regulira metabolizam kalcija i fosfora.
Apsorpcija alendronske kiseline u gastrointestinalnom traktu iznosi 25%. Za tablete alendronske kiseline (10 mg), koje se uzimaju 2 sata prije obroka, apsolutna bioraspoloživost iznosi 0,59% za muškarce i 0,78% za žene. Kod žena nakon uzimanja alendronske kiseline u dozama od 5–40 mg peroralno na prazan želudac 2 sata prije standardnog doručka, prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti je 0,6%. U istraživanju 49 žena u postmenopauzi, utvrđeno je da nakon uzimanja 10 mg alendronske kiseline 30 do 60 minuta prije doručka, bioraspoloživost se smanjuje za otprilike 40% u usporedbi s vrijednostima bioraspoloživosti kada se lijek uzima 2 sata prije obroka. Biološka raspoloživost alendronske kiseline je beznačajna nakon uzimanja lijeka s hranom ili pićem, ili unutar 2 sata nakon obroka. Kombinirana primjena alendronske kiseline s sokom od naranče ili kave dovodi do smanjenja bioraspoloživosti od približno 60%. Kada se intravenozno daje u dozi od 1 mg / kg, alendronska kiselina se distribuira u meka tkiva, zatim brzo preraspodjeljuje u koštano tkivo ili izlučuje u urinu (utvrđeno u pretkliničkim ispitivanjima na mužjacima štakora). U ljudi, volumen distribucije alendronske kiseline u stanju ravnoteže je 28 litara. Koncentracija alendronske kiseline u serumu nakon oralne primjene u terapijskoj dozi bila je ispod granice mjerenja (manje od 5 ng / ml). Alendronska kiselina se veže za proteine plazme približno 78%. Alendronska kiselina se ne metabolizira u tijelu. Jednom intravenskom injekcijom od 10 mg alendronske kiseline, sistemski klirens nije veći od 200 ml / min, bubrežni klirens je 71 ml / min. Unutar 6 sati nakon intravenske infuzije, koncentracija alendronske kiseline u serumu je smanjena za 95%. S jednom intravenskom injekcijom alendronske kiseline, označene ugljikovim atomima [14C], oko 3% tvari izlučuje se bubrezima unutar 3 dana, a mala količina se izlučuje kroz crijeva. Konačni poluživot alendronske kiseline je više od 10 godina, što je povezano s otpuštanjem aktivne tvari iz kostiju.
Biološka raspoloživost alendronske kiseline nije značajno različita u žena i muškaraca. Izlučivanje i bioraspoloživost alendronske kiseline slična je u starijih i mladih bolesnika. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagođavati dozu alendronske kiseline jer se ne metabolizira i ne izlučuje u žuč. Kod zdravih dobrovoljaca alendronska kiselina se ne akumulira u koštanom tkivu i brzo se izlučuje urinom. Kontrolirane farmakokinetičke studije o primjeni alendronske kiseline u zatajenju bubrega nisu provedene, ali u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, uklanjanje alendronske kiseline vjerojatno će se smanjiti. Stoga se u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može očekivati nešto veća akumulacija alendronske kiseline u koštanom tkivu. Kada klirens kreatinina od 35 do 60 ml / min nije potrebno prilagoditi dozu. Ne preporučuje se primjena alendronske kiseline u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 35 ml / min, budući da nema takvog iskustva.
svjedočenje
Liječenje i prevencija osteoporoze u žena u postmenopauzi (prevencija prijeloma kostiju, uključujući kuk i kralježnicu); osteoporoze u muškaraca (kako bi se spriječili prijelomi, povećala koštana masa); osteoporozu uzrokovanu primjenom glukokortikosteroida kod muškaraca i žena; hiperkalcemija za maligne tumore; Pagetova bolest (deformiranje ostoze) kod muškaraca i žena.
Metoda primjene alendronske kiseline i doza
Alendronska kiselina se uzima oralno, bez žvakanja, 2 sata (najmanje 0,5 sata) prije prvog obroka, uz samo vodu. Doziranje se određuje pojedinačno, ovisno o dokazima. Optimalno trajanje primjene alendronske kiseline nije utvrđeno. Potreba za nastavkom liječenja bisfosfonatima treba redovito procjenjivati, osobito nakon 5 ili više godina uporabe.
Alendronska kiselina treba koristiti u ispunjavanju dnevnih potreba vitamina D i kalcija.
Tablete treba uzimati samo s običnom vodom, budući da druga pića (uključujući mineralnu vodu, čaj, kavu, sokove) smanjuju apsorpciju alendronske kiseline.
Da bi se smanjilo nadražujuće djelovanje alendronske kiseline na gornji gastrointestinalni trakt, pilulu treba uzimati tek nakon buđenja i izlaska iz kreveta; tabletu treba progutati cijelu (ne rastopiti, žvakati, rastopiti u ustima zbog mogućeg nastanka čireva u ustima i ždrijelu), piti punu čašu vode; ne uzimajte tablete prije spavanja; Unutar 30 minuta nakon uzimanja alendronske kiseline, ne preporučuje se zauzimanje vodoravnog položaja (u horizontalnom položaju ili kada se uzima prije spavanja povećava rizik od razvoja ezofagitisa).
Ako se pojave simptomi iritacije jednjaka (disfagija, bol iza prsne kosti, pojava ili pogoršanje postojeće žgaravice), pacijenti bi trebali konzultirati liječnika kako bi procijenili mogućnost nastavka liječenja. Rizik od ozbiljnih nuspojava iz jednjaka je veći kod pacijenata koji uzimaju alendronsku kiselinu u suprotnosti s uputama ili / i nastavljaju je primati nakon razvoja simptoma koji ukazuju na iritaciju jednjaka. Pacijent mora detaljno objasniti pravila za uzimanje alendronske kiseline i pobrinuti se da ih razumije.
U bolesnika koji dugo uzimaju alendronsku kiselinu mogu se pojaviti prijelomi niske energije (prijelomi umora) proksimalne dijafize femura. Frakture se mogu razviti nakon minimalne traume ili u odsutnosti, kod nekih bolesnika može doći do bolova u kuku, često s vanjskim znakovima prijeloma stresa nekoliko tjedana ili mjeseci prije razvoja potpune frakture femura. Takvi su prijelomi često bili bilateralni, tako da je bolesnicima s dugotrajnom prijelom dijafize bedrene kosti i primanjem bisfosfonata potrebno provesti pregled suprotnog bedra. Preporučljivo je prekinuti uporabu bisfosfonata u bolesnika s takvim prijelomima nakon procjene njihovog stanja na temelju pojedinačne procjene omjera koristi i rizika.
Postoje izvješća o osteonekrozi čeljusti u bolesnika s osteoporozom koji primaju oralne bisfosfonate. Bolesnici s popratnim rizičnim čimbenicima (na primjer uzimanjem glukokortikosteroida, raka, radioterapije, kemoterapije, slabe oralne higijene, infekcije, koagulopatije, anemije, bolesti desni) moraju se podvrgnuti stomatološkom pregledu uz odgovarajuće preventivno liječenje zuba prije propisivanja liječenja alendronskom kiselinom. Tijekom terapije, podaci o bolesnicima trebali bi izbjegavati invazivne stomatološke intervencije koliko god je to moguće. Za bolesnike koji tijekom terapije bisfosfonatima razviju osteonekrozu čeljusti, kirurška stomatološka intervencija može pogoršati stanje. Nema dokaza o mogućem smanjenju rizika od osteonekroze čeljusti pri prestanku primjene bisfosfonata u bolesnika kojima je potrebna stomatološka intervencija.
U prisutnosti hipokalcemije i drugih metaboličkih poremećaja (npr. Nedostatak vitamina D), moraju se ispraviti prije početka liječenja. Obavezna dijeta bogata kalcijem. Zbog povećanja mineralne gustoće kostiju tijekom liječenja alendronskom kiselinom, moguće je klinički asimptomatsko blago smanjenje koncentracije fosfata i kalcija u plazmi, posebno u bolesnika koji primaju glukokortikosteroidi kod kojih se može smanjiti apsorpcija kalcija. Stoga je važno osigurati dostavu dovoljnih količina vitamina D i kalcija u tijelu, što je posebno važno u bolesnika koji primaju glukokortikosteroidi.
Nisu provedena istraživanja koja bi procijenila učinak alendronske kiseline na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima. Budući da primjena alendronske kiseline može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave, potrebno je voditi računa o potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju, rad s mehanizmima) i uzdržavanje od vršenja tih vrsta. aktivnosti s razvojem nuspojava.
kontraindikacije
Preosjetljivost, striktura jednjaka, akalazija kardije, stanja koja dovode do disfagije i sporije kretanje hrane kroz jednjak; disfagija, hipokalcemija, teški mineralni poremećaji, teška zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 35 ml / min), nedostatak vitamina D, trudnoća, razdoblje dojenja, do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene), nesposobnost pacijenta da stoji ili sjedi uspravno najmanje pola sata nakon uzimanja lijeka.
Ograničenja uporabe
Bolesti probavnog sustava u akutnoj fazi (ezofagitis, gastritis, peptični ulkus i duodenalni ulkus, duodenitis), aktivno gastrointestinalno krvarenje, kirurški zahvati na gornjem dijelu probavnog sustava u anamnezi, hipovitaminoza D.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Primjena alendronske kiseline kontraindicirana je tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Ne postoje strogo kontrolirane i odgovarajuće kliničke studije o sigurnosti primjene alendronske kiseline tijekom trudnoće i dojenja. Ispitivanja na štakorima pokazala su da alendronska kiselina uzrokuje diskoordinaciju rada, koja je uzrokovana hipokalcemijom, gubitkom težine fetusa, oštećenjem formacije kostiju fetusa. U vrijeme liječenja alendronskom kiselinom potrebno je prestati dojiti (nije poznato izlučuje li se alendronska kiselina u majčino mlijeko).
Nuspojave alendronske kiseline
Probavni sustav: podrigivanje, nadutost, gastroezofagealni refluks, regurgitacija kiseline, dispepsija, proljev, konstipacija, žgaravica, bol u trbuhu, mučnina, mokrenje, perforacija jednjaka, ulceracija sluznice usta, grla, čir na želucu, čir na dvanaesniku, orofaringealni čir, osteonekroza čeljusti, krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.
Mišićno-koštani sustav: bol u kostima, zglobovima, mišićima (uključujući teške, koji dovode do invaliditeta), oticanje zglobova, atipične frakture proksimalne dijafize bedrene kosti, grčevi mišića.
Živčani sustav i osjetilni organi: vrtoglavica, glavobolja, razdražljivost, izopačenost okusa, vrtoglavica, skleritis, uveitis, episkleritis.
Koža: osip, fotosenzitivnost, alopecija, pruritus, teške kožne reakcije, crvenilo kože, eritem, toksična epidermalna nekroliza, maligni eksudativni eritem.
Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti, kožna hiperemija, urtikarija, angioedem.
Ostali: slabost, astenija, vrućica, prolazni simptomi nalik gripi (povećani umor, bol u mišićima, vrućica), periferni edem, asimptomatska hipokalcemija, asimptomatska prolazna hipofosfatemija.
Interakcija alendronske kiseline s drugim tvarima
Lijekovi koji sadrže kalcij, uključujući antacide, smanjuju apsorpciju alendronske kiseline.
Razmak između uzimanja alendronske kiseline i drugih lijekova treba biti najmanje 1 sat.
Kalcijev karbonat, kalcijev klorid, magnezijev hidroksid, magnezijev oksid smanjuju apsorpciju alendronske kiseline (interval između uzimanja tih lijekova trebao bi biti najmanje 1 sat).
Ranitidin povećava bioraspoloživost alendronske kiseline 2 puta (klinička vrijednost nije određena).
Nesteroidni protuupalni lijekovi pojačavaju gastro-toksičnost alendronske kiseline. Acetilsalicilna kiselina kada se koristi zajedno može pojačati nuspojave alendronske kiseline na gastrointestinalnom traktu.
Unos prednizolona nije popraćen klinički značajnim promjenama u bioraspoloživosti alendronske kiseline.
U kliničkim ispitivanjima bolesnika koji su uzimali pripravke estrogena (transdermalno, intravaginalno, oralno) zajedno s alendronskom kiselinom, nisu pronađene klinički značajne interakcije.
Posebne studije o interakciji lijeka alendronskom kiselinom nisu provedene, ali njezina uporaba u kliničkim ispitivanjima s velikim brojem široko korištenih lijekova nije popraćena razvojem klinički značajne interakcije.
predozirati
Uz predoziranje alendronskom kiselinom razvijaju se hipofosfatemija, hipokalcemija, proljev, bolovi u trbuhu, dispeptički poremećaji, ezofagitis, disfagija, žgaravica, gastritis i erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta.
Liječenje: gutanje antacida koji sadrže kalcij ili mlijeko za vezanje alendronata; pacijent mora biti uspravan; povraćanje ne smije biti izazvano zbog rizika od lezija jednjaka; simptomatsko liječenje.
Alendronat - službene upute za uporabu
Registracijski broj:
Trgovački naziv lijeka: Alendronat
Međunarodno nenamjensko ime (INN): alendronska kiselina
Oblik doziranja: Tablete
Sastojci: 1 tableta sadrži:
Aktivna tvar:
Alendronat 10 mg. Sadrži aktivnu tvar alendronat natrij trihidrat 13,05 mg, u smislu alendronske kiseline 10,00 mg
Alendronat 70 mg. Sadrži aktivnu tvar alendronat natrij trihidrat 91,36 mg, u smislu alendronske kiseline 70,00 mg.
Pomoćne tvari: kukuruzni škrob (C * Pharm 93000), laktoza (mliječni šećer), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.
Opis: Tablete bijele ili gotovo bijele boje, plosnato-cilindričnog oblika s poslikama ili sa skošenjem i rizikom (doza od 70 mg). Manje mramoriranje je dopušteno.
Farmakoterapijska skupina: inhibitor resorpcije kosti-bisfosfonat.
ATX M05BA04 kod
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Nehormonski specifični inhibitor osteoklastične koštane resorpcije (iz skupine amino-bis-fosfonata, sintetskih analoga pirofosfata koji veže hidroksiapatit u kosti), suzbija osteoklaste. Vraća pozitivnu ravnotežu između resorpcije i obnove kosti, progresivno povećava mineralnu gustoću kosti (regulira metabolizam fosfora i kalcija), potiče stvaranje koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom.
farmakokinetika
Biološka raspoloživost alendronske kiseline kada se uzima na prazan želudac 2 sata prije obroka je 0,64% (za žene) i 0,6% (za muškarce); kada se uzima na prazan želudac 1-1,5 sati prije obroka smanjuje se za 40%. Kava i sok od naranče smanjuju bioraspoloživost za 60%.
distribucija:
Prosječan volumen distribucije u stanju ravnoteže (s iznimkom kostiju) kod ljudi je najmanje 28 litara. Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi nakon oralne primjene u terapijskoj dozi je preniska za analitičko određivanje (
Alendronska kiselina: upute za uporabu
struktura
opis
Farmakološko djelovanje
farmakokinetika
Indikacije za uporabu
- liječenje osteoporoze u žena u postmenopauzi;
- sprječavanje razvoja prijeloma, uključujući frakture kuka i kompresijske frakture kralježnice.
kontraindikacije
- Bolesti jednjaka koje usporavaju njegovo pražnjenje, kao što su strikture ili akalazija;
Nemogućnost sjedenja ili stajanja ravno 30 minuta;
Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
Uz pogoršanje bolesti gornjeg gastrointestinalnog trakta, kao što su disfagija, bolesti jednjaka, gastritis, duodenitis, želučani čir;
Alendronska kiselina se ne preporučuje bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom kada se koristi QA
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Alendronska kiselina
Farmaceutsko djelovanje
Nehormonski specifični inhibitor osteoklastične koštane resorpcije (iz skupine aminobifosfonata, sintetskih analoga pirofosfata koji vežu hidroksiapatit u kosti), potiskuje osteoklaste. Stimulira osteogenezu, vraća pozitivnu ravnotežu između resorpcije i obnove kosti, progresivno povećava mineralnu gustoću kostiju (regulira metabolizam fosfora i kalcija) i doprinosi stvaranju normalnog koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom.
farmakokinetika
Apsorbira se u probavnom traktu 25%. Apsolutna bioraspoloživost za tablete (10 mg) 2 sata prije obroka je 0,78% za žene i 0,59% za muškarce. Apsolutna bioraspoloživost u dozi od 40 mg kod žena iznosi 0,6%. Kada se uzima 30-60 minuta prije obroka, bioraspoloživost se smanjuje za 40% u usporedbi s dozom koja se uzima 2 sata prije obroka. Prijem nakon 2 sata nakon jela ne utječe na bioraspoloživost, unos kave i soka od naranče smanjuje bioraspoloživost za 60%. Komunikacija s proteinima plazme je oko 78%. T1 / 2 - ne više od 10 sati, bubrežni klirens je 71 ml / min, sistemski - 200 ml / min. Koncentracija u plazmi nakon intravenske infuzije smanjena je za 95% u roku od 6 sati.
svjedočenje
Pagetova bolest,
osteoporoze u žena u postmenopauzi (prevencija prijeloma kostiju, uključujući kukove i kralježnicu),
osteoporoze u muškaraca
hiperkalcemija za maligne tumore.
kontraindikacije
Preosjetljivost, trudnoća, dojenje, dob djeteta (sigurnost i učinkovitost nisu trenutno definirani).
S pažnjom. Bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi (disfagija, ezofagitis, gastritis, duodenitis, peptični ulkus i 12 čira dvanaesnika), striktura jednjaka, akalazija jednjaka, CRF (s CC manje od 35 ml / min, rizik od povećanja nakupljanja lijeka), hipokalcemija, nedostatak vitamina D,
Kategorija djelovanja na fetus. C
doziranje
Unutra, 1 put dnevno, bez žvakanja, 2 sata (najmanje 30 minuta) prije prvog obroka, vode ili drugih lijekova. Oprati samo običnom vodom.
Kod osteoporoze u žena u postmenopauzi - 10 mg / dan, za prevenciju - 5 mg / dan.
Kada Paget bolest - 40 mg / dan za 6 mjeseci.
Nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: bolovi u trbuhu, disfagija, žgaravica, ezofagitis, ezofagealni ulkus ili erozija, gastralgija, dispepsija, nadutost, konstipacija ili proljev, mučnina. CNS: glavobolja, razdražljivost. Na strani kože: osip na koži, ispiranje kože. Ostalo: mijalgija, asimptomatska hipokalcemija i hipofosfatemija, osteonekroza donje čeljusti.
Predoziranje. Liječenje: mlijeko ili antacidi koji sadrže Ca2 + za vezanje lijeka (zbog rizika od iritacije jednjaka ne smije uzrokovati povraćanje).
interakcija
Istovremena uporaba lijekova Ca2 + (uključujući antacide) smanjuje apsorpciju. Razmak između uzimanja lijeka i drugih lijekova treba biti najmanje 1 sat.
NSAID (uključujući ASA) mogu povećati nuspojave alendronske kiseline na dijelu gastrointestinalnog trakta.
Posebne upute
Isperite samo običnom vodom, jer druga pića (uključujući mineralnu vodu, kavu, čaj, sok od naranče) smanjuju apsorpciju.
Da bi se smanjio iritantan učinak na jednjak, potrebno je uzeti odmah nakon jutarnjeg porasta, piti punu čašu vode, nakon uzimanja ne smijete izdržati 30 minuta (opasno je koristiti ako pacijent ne može stajati ili sjediti uspravno 30 minuta). Prijem prije spavanja ili u horizontalnom položaju povećava rizik od razvoja ezofagitisa.
U prisutnosti hipokalcemije potrebno ju je ispraviti prije početka liječenja. Terapiju treba kombinirati s dijetom obogaćenom Ca2 + solima.
Trgovački naziv alendronske kiseline
Dogovoreno je od strane Ministarstva zdravlja Republike Bjelorusije
Naredba br. 401 od 29.03.2013
Trgovački naziv: Alendronska kiselina.
Međunarodno nenamjensko ime: ALENDRONIC ACID (Alendronska kiselina)
Opis: tablete bijele ili gotovo bijele boje, ravne-cilindrične, sa strane i rizične.
Sastojci: svaka tableta sadrži:
aktivni sastojak: alendronska kiselina (kao natrij alendronat) - 70 mg;
pomoćne tvari: bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza (E 460), natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat (E 572).
Oblik doziranja: tablete.
Farmakoterapijska skupina: lijekovi koji utječu na mineralizaciju kosti. Bifosfonatima. Alendronska kiselina.
ATH kod: M05VA04
Alendronat se odnosi na bisfosfonate - spojeve koji, lokalizirani u područjima aktivne koštane resorpcije, pod osteoklastima, inhibiraju proces resorpcije koštanog tkiva uzrokovanog osteoklastima, bez izravnog utjecaja na proces stvaranja novog koštanog tkiva. Budući da su resorpcija kosti i pojava novog koštanog tkiva međusobno povezani, formiranje kosti se također smanjuje, ali u manjem opsegu od resorpcije, što dovodi do progresivnog povećanja koštane mase. Tijekom liječenja alendronat formira normalno koštano tkivo, u matricu u koju je umetnut alendronat, koji ostaje farmakološki neaktivan. U terapijskim dozama alendronat ne uzrokuje osteomalaciju.
Osteoporoza u žena u postmenopauzi. Osteoporozu karakterizira smanjenje koštane mase i, posljedično, povećani rizik od prijeloma, osobito kralježnice, kuka i zgloba. Nalazi se i kod muškaraca i kod žena, ali je osobito česta kod žena nakon menopauze, kada stopa resorpcije kostiju prelazi brzinu njezine formacije, što dovodi do gubitka koštane mase.
Svakodnevna primjena alendronata kod žena u postmenopauzi uzrokuje biokemijske promjene koje ukazuju na zavisnu od doze supresiju resorpcije kostiju, uključujući smanjenje kalcija u urinu i markere razgradnje koštanog kolagena (hidroksiprolin, deoksipiridinolin i umreženi N-telopeptidi kolagena tipa I) u urinu. Ti se biokemijski parametri vraćaju na početne vrijednosti nakon 3 tjedna nakon prekida primjene alendronata, unatoč činjenici da je lijek trajno pohranjen u kostima skeleta.
Produženo liječenje osteoporoze alendronatom smanjuje izlučivanje markera koštane deoksipiridinolina i umreženih N-telopeptida kolagena tipa I na približno istu razinu u zdravih žena prije menopauze. Brzina resorpcije kosti počinje se smanjivati već u prvom mjesecu liječenja, doseže konstantnu vrijednost na 3-6 mjeseci terapije i ostaje na postignutim vrijednostima tijekom liječenja alendronskom kiselinom. Također se smanjuje razina biljega formiranja kosti - osteokalcin i kosti specifične alkalne fosfataze. Slično smanjenje metabolizma kostiju događa se kada se alendronska kiselina uzima u dozi od 70 mg jednom tjedno tijekom jedne godine.
Utjecaj na mineralnu gustoću kostiju.
U bolesnika s postmenopauzalnom osteoporozom alendronska kiselina povećava mineralnu gustoću kostiju (BMD) lumbalnog dijela kralježnice, vrata butne kosti i butina. Ukupna BMD također se značajno povećava, a povećanje koštane mase zabilježeno je već 3 mjeseca nakon uzimanja lijeka i traje 3 godine. S produljenjem perioda prijema na 5 godina, IPC lumbalne kralježnice i veći trohanter bedra nastavlja se povećavati, a dodatno povećanje u razdoblju između 3. i 5. godine terapije iznosi 0.94% odnosno 0.88%. Stoga alendronska kiselina uzrokuje povratnu osteoporozu. Učinkovitost alendronske kiseline ne ovisi o dobi, rasi, početnoj brzini metabolizma koštanog tkiva, funkciji bubrega i uporabi širokog raspona lijekova.
Otkazivanje alendronske kiseline nakon 1-2 godine primjene popraćeno je postupnim vraćanjem intenziteta koštanog metabolizma na prvobitne vrijednosti. Stoga, terapiju alendronskom kiselinom treba provoditi dugo vremena kako bi se osiguralo postupno povećanje koštane mase.
U studiji o ženama s postmenopauzalnom osteoporozom pokazano je da je alendronska kiselina u dozi od 70 mg 1 puta tjedno terapijski ekvivalentna alendronskoj kiselini u dozi od 10 mg na dan i također je učinkovita u smanjenju učestalosti prijeloma, kao i 10 mg dnevno uzimanja alendronske kiseline. Stupanj porasta BMD lumbalnog dijela kralježnice i drugih dijelova kostura usporediv je između ovih terapijskih skupina.
Utjecaj na učestalost prijeloma kostiju
Kod žena s postmenopauzalnom osteoporozom, tijekom uzimanja alendronske kiseline tijekom 3 godine, rizik od prijeloma kralježnice je gotovo prepolovljen.
Usisna. Bioraspoloživost alendronske kiseline u dozi od 5–70 mg kada se daje na prazan želudac najkasnije 2 sata prije standardnog doručka je 0,64% kod žena i 0,6% u muškaraca. Kada uzimamo alendronsku kiselinu na prazan želudac 1-1,5 sata prije standardnog doručka, bioraspoloživost se smanjuje za oko 40%. U bolesnika s osteoporozom i Pagetovom bolešću kosti, alendronska kiselina je učinkovita kada se uzima na prazan želudac, najkasnije 30 minuta prije prvog obroka ili tekućine.
Biološka raspoloživost alendronske kiseline je beznačajna kada se daje istodobno s obrokom ili unutar dva sata nakon obroka. Istovremeni unos kave ili soka od naranče smanjuje bioraspoloživost lijeka za oko 60%. Kada se uzima prednizolon u dozi od 20 mg 3 puta dnevno tijekom 5 dana, nema klinički značajne promjene u bioraspoloživosti alendronata.
Distribucija. Prosječna raspodjela alendronata u ravnoteži (uz iznimku koštanog tkiva) iznosi najmanje 28 litara. Kada se uzima u terapijskim dozama, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi je zanemariva (manje od 5 ng / ml). Vezanje alendronata na proteine plazme je približno 78%.
Metabolizam. Nema dokaza da se alendronska kiselina metabolizira u ljudi ili životinja.
Povlačenje. Nakon jedne intravenske primjene 14 C ugljikom označene alendronske kiseline, približno 50% lijeka se izlučuje urinom u roku od 72 sata; Izlučivanje obilježenog lijeka s izmetom bilo je beznačajno ili nije utvrđeno. Nakon jedne intravenske primjene alendronske kiseline u dozi od 10 mg, njen bubrežni klirens je 71 ml / min. 6 sati nakon intravenske primjene, koncentracija u plazmi je smanjena za više od 95%. Konačni poluživot premašuje 10 godina, što odražava otpuštanje lijeka iz koštanog tkiva. Alendronska kiselina ne narušava izlučivanje lijekova kroz kisele i bazične transportne sustave bubrega.
Nešto veće nakupljanje lijeka u koštanom tkivu može se očekivati u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Indikacije za uporabu
- liječenje osteoporoze u žena u postmenopauzi;
- sprječavanje razvoja prijeloma, uključujući frakture kuka i kompresijske frakture kralježnice.
- bolesti jednjaka koje usporavaju njegovo pražnjenje, kao što su strikture ili akalazija;
- nemogućnost sjedenja ili stajanja ravno 30 minuta;
- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
- s pogoršanjem bolesti gornjeg gastrointestinalnog trakta, kao što su disfagija, ezofagusne bolesti, gastritis, duodenitis ili čir na želucu;
- alendronovuyu kiselina se ne preporučuje za imenovanje bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega s KK 1%:
Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, dispepsija, čir u jednjaku, disfagija, nadutost, konstipacija, proljev, kiselo podrigivanje, mučnina, gastritis, čir na želucu, uključujući želučani ulkus kompliciran krvarenjem (melena).
Mišićno-koštani sustav: mialgija, bol u kostima, zglobovima, grčevi u mišićima. Živčani sustav: glavobolja.
Sljedeće nuspojave zabilježene su u širokoj kliničkoj praksi:
Gastrointestinalni: erozije ili čirevi jednjaka, mučnina, povraćanje, gastritis, melena, ezofagitis, striktura jednjaka, perforacija, ulkus ždrijela, rijetko - želučani i duodenalni ulkusi (iako veza s lijekom nije utvrđena), lokalna osteonekroza čeljusti, ix, i čeljusti, uz prethodnu ekstrakciju svrbeža i / ili lokalne infekcije (uključujući osteomijelitis), često uz spor oporavak.
Mišićno-koštani sustav: mijalgija, bol u kostima, bol u zglobovima, rijetko - teška, oticanje zglobova, niskoenergetske frakture tijela femura. Postoji rizik od stresnih fraktura proksimalnog femura. Sljedeći simptomi mogu prethoditi prijelomu: bol u području kuka, slabost ili nelagoda.
Kožne reakcije rijetko: osip na koži, eritem.
Tijelo u cjelini: reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju i rijetko - angioedem, prolazni simptomi reakcije akutne faze na početku liječenja (mijalgija, slabost, astenija, rijetko - groznica), hipokalcemija. Rijetko - periferni edem.
Kožne reakcije: osip, fotosenzitivnost, pruritus, alopecija, rijetko teške kožne reakcije, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu.
Osjetilni organi: rijetko - uveitis, skleritis, episkleritis.
Živčani sustav: vrtoglavica, sistemska vrtoglavica, povreda okusa.
Smanjenje razine kalcija i fosfata u serumu (obično blage, asimptomatske i prolazne) za 18% odnosno 10%.
Simptomi: hipokalcemija, hipofosfatemija, štetni događaji u gornjem gastrointestinalnom traktu, uključujući probavne smetnje, žgaravicu, ezofagitis, gastritis, ulkus želuca i jednjaka.
Liječenje: nema specifičnih informacija. Pacijent treba uzeti mlijeko ili antacide da veže alendronat. Da bi se spriječilo nadraživanje jednjaka ne bi trebalo izazvati povraćanje. Bolesnike treba držati uspravno.
Interakcija s drugim lijekovima
Apsorpcija alendronske kiseline može biti umanjena ako se lijek uzima istovremeno s dodatcima kalcija, antacidima i drugim oralnim pripravcima. U tom smislu, interval između uzimanja alendronata i drugih lijekova oralno treba biti najmanje 30 minuta.
Kada dijele alendronsku kiselinu s hormonskom nadomjesnom terapijom (estrogen-progestin), sigurnost i podnošljivost kombinirane terapije odgovaraju onima za svaki od tih lijekova koji se uzimaju odvojeno.
U kliničkim ispitivanjima alendronske kiseline u muškaraca, žena u postmenopauzi i pacijenata koji su uzimali glukokortikosteroidi nisu otkrivene klinički značajne interakcije lijekova koje utječu na vezanje proteina, izlučivanje bubrega i metabolizam. Učestalost nuspojava iz gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta raste s kombinacijom alendronske kiseline u dozi većoj od 10 mg dnevno s lijekovima koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu. Međutim, ovaj učinak nije uočen kada se uzima alendronska kiselina u dozi od 70 mg 1 puta tjedno.
Alendronska kiselina, kao i drugi bisfosfonati, može uzrokovati lokalnu iritaciju sluznice gornjeg gastrointestinalnog trakta.
Kod bolesnika liječenih alendronatom, primjećuju se nuspojave kao što su ezofagitis, čir u jednjaku i erozija jednjaka, koje povremeno rezultiraju strikturama ili perforacijom jednjaka. U nekim slučajevima, ovi štetni događaji mogu biti ozbiljni ili zahtijevaju hospitalizaciju. U tom smislu, liječnici bi trebali biti posebno pozorni na bilo koje znakove ili simptome koji ukazuju na moguće poremećaje u jednjaku, a pacijente treba upozoriti na potrebu da prestanu uzimati alendronsku kiselinu i posavjetovati se s liječnikom ako se pojave disfagija, bolovi pri gutanju ili iza prsne kosti, izgled ili jačanje žgaravice.
Rizik od ozbiljnih štetnih događaja iz jednjaka je veći kod pacijenata koji krše preporuke za uzimanje lijeka i / ili ga nastavljaju uzimati kada se pojave simptomi iritacije jednjaka. Osobito je važno da pacijent ima preporuke za uzimanje lijeka, razumio ih i obaviješten je da se rizik od razvoja lezija jednjaka povećava ako se te preporuke ne poštuju.
Postoje rijetki slučajevi ulkusa želuca i dvanaesnika, ponekad teški i komplicirani. Međutim, u tim slučajevima nije uspostavljena uzročna veza s uzimanjem lijeka.
Alendronsku kiselinu treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s akutnim egzacerbacijama bolesti gornjeg dijela probavnog sustava, kao što su disfagija, ezofagusne bolesti, gastritis, duodenitis i čirevi zbog mogućeg nadražujućeg djelovanja alendronske kiseline na sluznicu gornjeg dijela probavnog sustava i pogoršanje osnovne bolesti.
Postoje slučajevi lokalne osteonekroze čeljusti (VLF), uglavnom povezani s prethodnom ekstrakcijom zuba i / ili lokalnom infekcijom (uključujući osteomijelitis), često sa sporim oporavkom. U većini slučajeva, VLF u bolesnika koji primaju bisfosfonate javlja se u bolesnika s karcinomom koji primaju intravenozne bisfosfonate. Poznati faktori rizika za VLF uključuju rak, istodobnu terapiju (na primjer, kemoterapiju, zračenje, kortikosteroidi), lošu oralnu higijenu i komorbiditete (na primjer, parodontnu bolest i / ili druge stomatološke bolesti, anemiju, koagulopatiju, infekciju) i pušenje. Pacijentima koji razvijaju VLF treba pružiti specijaliziranu medicinsku skrb od strane maksilofacijalnog kirurga, a pitanje prekida terapije bisfosfonatima treba razmotriti na temelju individualne procjene omjera rizika i koristi. Stomatološke operacije mogu pogoršati stanje.
Taktika liječenja svakog pacijenta koji zahtijeva invazivnu stomatološku intervenciju (na primjer, vađenje zuba, implantacija), uključujući terapiju bisfosfonatima, treba se temeljiti na kliničkoj procjeni liječnika i / ili maksilofacijalnog kirurga i individualnoj procjeni omjera rizika i koristi.
U bolesnika koji su primali bisfosfonate zabilježena je bol u kostima, zglobovima i / ili mišu. Ovi simptomi su rijetko teški i / ili dovode do invaliditeta. Vrijeme početka simptoma varira od jednog dana do nekoliko mjeseci od početka terapije.
U većine bolesnika, nakon prestanka terapije, simptomi se povlače, ali se kod nekih pacijenata ponovno pojavljuju nakon ponovnog nastanka istog lijeka ili drugog bisfosfonata.
Patološki (tj. Pod utjecajem neznatnih ili spontanih) sub-turn prijeloma ili prijeloma proksimalnih dijelova dijafragme femoralne kosti zabilježeni su kod malog broja pacijenata koji su dugo koristili bisfosfonate (u većini slučajeva primjena alendronata kretala se od 18 mjeseci do 10 godina). Neke od fraktura pripadale su kategoriji stresa (također poznat kao fraktura opterećenja, fraktura u maršu, fraktura Deutschnerdera), koja je nastala u odsutnosti ozljede. Neki pacijenti, tjednima ili mjesecima prije početka potpunog prijeloma, doživjeli su prodromalnu bol u zahvaćenom području, često povezanu s karakterističnim rendgenskim dijagramom prijeloma stresa. Frakture su često bile bilateralne, u vezi s kojima bolesnici s frakturom femura na pozadini bisfosfonata trebaju provesti pregled kontralateralnog femura. Ove frakture su karakterizirane slabim povećanjem. Broj poruka bio je vrlo mali, a osim toga, kod bolesnika koji ne uzimaju bisfosfonate pojavljuju se stresne frakture sa sličnim kliničkim značajkama. Bolesnike sa stresnim prijelomima treba ispitati s procjenom poznatih uzroka i čimbenika rizika (npr. Nedostatak vitamina D, smanjena apsorpcija, primjena kortikosteroida, prijelomne frakture u stresu, prijelomi artritisa ili donjih ekstremiteta, prekomjerni ili povećani stres, dijabetes, kronični alkoholizam). pravilnu ortopedsku njegu. Prije dobivanja rezultata istraživanja, treba razmotriti ukidanje primjene bisfosfonata u bolesnika s frakturama stresa na temelju procjene omjera rizika i koristi u svakom pojedinom slučaju.
Bolesnike treba upozoriti da, ako slučajno preskaču alendronsku kiselinu 1 puta tjedno, trebaju uzeti 1 tabletu ujutro sljedećeg dana. Ne smijete uzimati dvije doze istog dana, ali se kasnije trebate vratiti na uzimanje lijeka jednom tjedno na dan u tjednu koji je odabran na početku liječenja.
Alendronska kiselina se ne preporučuje pacijentima s QA
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Natrijev alendronat (10 mg) Alendronska kiselina
instrukcija
- ruski
- Kazahstanski Ruski
Trgovački naziv
Alendronat natrij
Međunarodno nezaštićeno ime
Oblik doziranja
Tablete od 10 mg i 70 mg
struktura
Jedna tableta sadrži
aktivni sastojak - alendronska kiselina 10 mg ili 70 mg
(u obliku natrijevog alendronata),
pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, škrob, natrijev škrob glikolat, povidon (K-30), 2-propanol, metilen klorid, magnezijev stearat.
opis
Tablete su okrugle, bikonveksne, od bijele do gotovo bijele boje (doza 10 mg).
Tablete su bikonveksne ovalne, bijele do gotovo bijele boje, s natpisom "I" s jedne strane i "29" s druge strane (doza 70 mg).
Farmakoterapijska skupina
Pripravci za liječenje bolesti kostiju. Lijekovi koji utječu na strukturu i mineralizaciju kostiju. Bisfosfonata. Alendronska kiselina
ATH šifra M05BA04
Farmakološka svojstva
farmakokinetika
Nakon jedne doze od 5–70 mg ujutro na prazan želudac 2 sata prije doručka, biodostupnost je 0,64%. U razmaku od 1 sat ili 30 minuta između uzimanja lijeka i hrane, sposobnost upijanja alendronske kiseline se smanjuje, a njegova bioraspoloživost iznosi 0,46–0,39%. Međutim, smanjenje apsorpcije ne utječe značajno na djelotvornost lijeka. Istovremeni unos kave ili soka od naranče smanjuje bioraspoloživost za 60%.
Komunikacija s proteinima plazme je približno 78%.
Nakon gutanja, alendronska kiselina se privremeno distribuira u mekim tkivima, a zatim brzo ugrađuje u koštano tkivo i izlučuje se urinom.
Kada se primjenjuje oralno nakon 6 sati, koncentracija alendronske kiseline u plazmi se smanjuje za više od 95%. Vrijeme poluživota je približno 10 godina, što ukazuje na dugotrajnu eliminaciju alendronske kiseline iz koštanog tkiva. Apsorbirana, ali ne ugrađena u koštano tkivo, alendronska kiselina se brzo izlučuje urinom. Alendronska kiselina nije izvedena ni iz kiselih niti alkalnih sustava za prijenos bubrega: vjerojatno je da natrijev alendronat ne utječe na eliminaciju lijekova pomoću gore navedenih sustava.
Unatoč nedostatku dokaza, bolest bubrega može smanjiti izlučivanje natrijevog alendronata, nakon čega slijedi povećanje odlaganja kostiju. U fekalnim masama nije detektirana aktivna tvar. Nema podataka koji potvrđuju metabolizam natrijevog alendronata u ljudskom tijelu.
farmakodinamiku
Natrijev alendronat je bisfosfonat, analog pirofosfata koji veže hidroksiapatit na kosti. Mehanizam djelovanja povezan je sa supresijom koštane resorpcije osteoklastima bez izravnog učinka na formiranje koštanog tkiva. Progresivno povećava mineralnu gustoću kosti (regulira metabolizam fosfornog kalcija). Uporaba alendronat natrija pridonosi stvaranju koštanog tkiva normalnog sastava i strukture.
Indikacije za uporabu
liječenje osteoporoze u menopauzi (smanjenje rizika od prijeloma kralježnice i femura)
Doziranje i primjena
Preporučena doza je 10 mg jednom dnevno ili 70 mg jednom tjedno. Tableta se uzima cijela ujutro na prazan želudac ne manje od 30 minuta prije prvog obroka. Isperite čašom samo obične vode za piće u volumenu ne manjem od 200 ml, budući da druga pića mogu smanjiti apsorpciju alendronske kiseline. Nemojte žvakati ili otapati tablete. Nakon uzimanja alendronske kiseline ne treba spavati najmanje 30 minuta.
Ne možete uzeti tabletu dok se jutro ne podignete s kreveta ili prije spavanja. Liječenje natrijevim alendronatom treba biti dopunjeno unosom kalcija i vitamina D ako se nedovoljne količine hrane dostave.
Nuspojave
glavobolja, razdražljivost
bol u trbuhu, dispepsija, konstipacija, proljev, nadutost, čir u jednjaku, disfagija, nadutost, kiselo podrigivanje
bol u mišićima, kostima, zglobovima
mučnina, povraćanje, gastritis, ezofagitis, erozija jednjaka, melena
osip, pruritus, eritem
sužavanje jednjaka, orofaringealnih ulkusa, perforacije čira i krvarenja u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta
uveitis, skleritis, episkleritis, konjuktivitis, chialitis
urtikarija, angioedem
mijalgija, slabost, povremeno groznica obično na početku terapije
osip
simptomatska hipokalcemija, hipofosfatemija
Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza
osteonekroza čeljusti, atipični subtrohanterični i dijafizički prijelom femura
astenija, periferni edemi
kontraindikacije
anomalije jednjaka i drugi čimbenici koji ometaju prohodnost jednjaka, kao što su strikture ili akalazija
nemogućnost pacijenta da ostane uspravno, čak i sjedi, 30 minuta
preosjetljivost na alendronat ili bilo koju komponentu lijeka
zatajenje bubrega s brzinom glomerularne filtracije
B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RUUpute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja
Upute iz tableta Listel.Ru
Glavni izbornik
Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.
Alendronska kiselina *
LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.
Opis aktivne tvari Alendronska kiselina / Acidum alendronicum.
Formula: C4H13NO7P2, kemijski naziv: (4-amino-1-hidroksibutiliden) bisfosfonska kiselina (i u obliku mononatrij trihidratne soli).
Farmakološka skupina: metabolizam / korektor metabolizma kostiju i hrskavice.
Farmakološko djelovanje: inhibiranje resorpcije kosti.
Farmakološka svojstva
Alendronska kiselina je aminobifosfonat, sintetički analog pirofosfata. Alendronska kiselina se veže na hidroksiapatit koji se nalazi u kosti. Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta, usporava resorpciju kosti - djeluje kao specifični inhibitor resorpcije kostiju posredovane osteoklastom. Alendronska kiselina potiče stvaranje koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom, stimulira osteogenezu, povećava mineralnu gustoću kostiju. Alendronska kiselina vraća pozitivnu ravnotežu između popravka kosti i resorpcije. Alendronska kiselina regulira metabolizam kalcija i fosfora.
Apsorpcija alendronske kiseline u gastrointestinalnom traktu iznosi 25%. Za tablete alendronske kiseline (10 mg), koje se uzimaju 2 sata prije obroka, apsolutna bioraspoloživost iznosi 0,59% za muškarce i 0,78% za žene. Kod žena nakon uzimanja alendronske kiseline u dozama od 5–40 mg peroralno na prazan želudac 2 sata prije standardnog doručka, prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti je 0,6%. U istraživanju 49 žena u postmenopauzi, utvrđeno je da nakon uzimanja 10 mg alendronske kiseline 30 do 60 minuta prije doručka, bioraspoloživost se smanjuje za otprilike 40% u usporedbi s vrijednostima bioraspoloživosti kada se lijek uzima 2 sata prije obroka. Biološka raspoloživost alendronske kiseline je beznačajna nakon uzimanja lijeka s hranom ili pićem, ili unutar 2 sata nakon obroka. Kombinirana primjena alendronske kiseline s sokom od naranče ili kave dovodi do smanjenja bioraspoloživosti od približno 60%. Kada se intravenozno daje u dozi od 1 mg / kg, alendronska kiselina se distribuira u meka tkiva, zatim brzo preraspodjeljuje u koštano tkivo ili izlučuje u urinu (utvrđeno u pretkliničkim ispitivanjima na mužjacima štakora). U ljudi, volumen distribucije alendronske kiseline u stanju ravnoteže je 28 litara. Koncentracija alendronske kiseline u serumu nakon oralne primjene u terapijskoj dozi bila je ispod granice mjerenja (manje od 5 ng / ml). Alendronska kiselina se veže za proteine plazme približno 78%. Alendronska kiselina se ne metabolizira u tijelu. Jednom intravenskom injekcijom od 10 mg alendronske kiseline, sistemski klirens nije veći od 200 ml / min, bubrežni klirens je 71 ml / min. Unutar 6 sati nakon intravenske infuzije, koncentracija alendronske kiseline u serumu je smanjena za 95%. S jednom intravenskom injekcijom alendronske kiseline, označene ugljikovim atomima [14C], oko 3% tvari izlučuje se bubrezima unutar 3 dana, a mala količina se izlučuje kroz crijeva. Konačni poluživot alendronske kiseline je više od 10 godina, što je povezano s otpuštanjem aktivne tvari iz kostiju.
Biološka raspoloživost alendronske kiseline nije značajno različita u žena i muškaraca. Izlučivanje i bioraspoloživost alendronske kiseline slična je u starijih i mladih bolesnika. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagođavati dozu alendronske kiseline jer se ne metabolizira i ne izlučuje u žuč. Kod zdravih dobrovoljaca alendronska kiselina se ne akumulira u koštanom tkivu i brzo se izlučuje urinom. Kontrolirane farmakokinetičke studije o primjeni alendronske kiseline u zatajenju bubrega nisu provedene, ali u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, uklanjanje alendronske kiseline vjerojatno će se smanjiti. Stoga se u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može očekivati nešto veća akumulacija alendronske kiseline u koštanom tkivu. Kada klirens kreatinina od 35 do 60 ml / min nije potrebno prilagoditi dozu. Ne preporučuje se primjena alendronske kiseline u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 35 ml / min, budući da nema takvog iskustva.
svjedočenje
Liječenje i prevencija osteoporoze u žena u postmenopauzi (prevencija prijeloma kostiju, uključujući kuk i kralježnicu); osteoporoze u muškaraca (kako bi se spriječili prijelomi, povećala koštana masa); osteoporozu uzrokovanu primjenom glukokortikosteroida kod muškaraca i žena; hiperkalcemija za maligne tumore; Pagetova bolest (deformiranje ostoze) kod muškaraca i žena.
Metoda primjene alendronske kiseline i doza
Alendronska kiselina se uzima oralno, bez žvakanja, 2 sata (najmanje 0,5 sata) prije prvog obroka, uz samo vodu. Doziranje se određuje pojedinačno, ovisno o dokazima. Optimalno trajanje primjene alendronske kiseline nije utvrđeno. Potreba za nastavkom liječenja bisfosfonatima treba redovito procjenjivati, osobito nakon 5 ili više godina uporabe.
Alendronska kiselina treba koristiti u ispunjavanju dnevnih potreba vitamina D i kalcija.
Tablete treba uzimati samo s običnom vodom, budući da druga pića (uključujući mineralnu vodu, čaj, kavu, sokove) smanjuju apsorpciju alendronske kiseline.
Da bi se smanjilo nadražujuće djelovanje alendronske kiseline na gornji gastrointestinalni trakt, pilulu treba uzimati tek nakon buđenja i izlaska iz kreveta; tabletu treba progutati cijelu (ne rastopiti, žvakati, rastopiti u ustima zbog mogućeg nastanka čireva u ustima i ždrijelu), piti punu čašu vode; ne uzimajte tablete prije spavanja; Unutar 30 minuta nakon uzimanja alendronske kiseline, ne preporučuje se zauzimanje vodoravnog položaja (u horizontalnom položaju ili kada se uzima prije spavanja povećava rizik od razvoja ezofagitisa).
Ako se pojave simptomi iritacije jednjaka (disfagija, bol iza prsne kosti, pojava ili pogoršanje postojeće žgaravice), pacijenti bi trebali konzultirati liječnika kako bi procijenili mogućnost nastavka liječenja. Rizik od ozbiljnih nuspojava iz jednjaka je veći kod pacijenata koji uzimaju alendronsku kiselinu u suprotnosti s uputama ili / i nastavljaju je primati nakon razvoja simptoma koji ukazuju na iritaciju jednjaka. Pacijent mora detaljno objasniti pravila za uzimanje alendronske kiseline i pobrinuti se da ih razumije.
U bolesnika koji dugo uzimaju alendronsku kiselinu mogu se pojaviti prijelomi niske energije (prijelomi umora) proksimalne dijafize femura. Frakture se mogu razviti nakon minimalne traume ili u odsutnosti, kod nekih bolesnika može doći do bolova u kuku, često s vanjskim znakovima prijeloma stresa nekoliko tjedana ili mjeseci prije razvoja potpune frakture femura. Takvi su prijelomi često bili bilateralni, tako da je bolesnicima s dugotrajnom prijelom dijafize bedrene kosti i primanjem bisfosfonata potrebno provesti pregled suprotnog bedra. Preporučljivo je prekinuti uporabu bisfosfonata u bolesnika s takvim prijelomima nakon procjene njihovog stanja na temelju pojedinačne procjene omjera koristi i rizika.
Postoje izvješća o osteonekrozi čeljusti u bolesnika s osteoporozom koji primaju oralne bisfosfonate. Bolesnici s popratnim rizičnim čimbenicima (na primjer uzimanjem glukokortikosteroida, raka, radioterapije, kemoterapije, slabe oralne higijene, infekcije, koagulopatije, anemije, bolesti desni) moraju se podvrgnuti stomatološkom pregledu uz odgovarajuće preventivno liječenje zuba prije propisivanja liječenja alendronskom kiselinom. Tijekom terapije, podaci o bolesnicima trebali bi izbjegavati invazivne stomatološke intervencije koliko god je to moguće. Za bolesnike koji tijekom terapije bisfosfonatima razviju osteonekrozu čeljusti, kirurška stomatološka intervencija može pogoršati stanje. Nema dokaza o mogućem smanjenju rizika od osteonekroze čeljusti pri prestanku primjene bisfosfonata u bolesnika kojima je potrebna stomatološka intervencija.
U prisutnosti hipokalcemije i drugih metaboličkih poremećaja (npr. Nedostatak vitamina D), moraju se ispraviti prije početka liječenja. Obavezna dijeta bogata kalcijem. Zbog povećanja mineralne gustoće kostiju tijekom liječenja alendronskom kiselinom, moguće je klinički asimptomatsko blago smanjenje koncentracije fosfata i kalcija u plazmi, posebno u bolesnika koji primaju glukokortikosteroidi kod kojih se može smanjiti apsorpcija kalcija. Stoga je važno osigurati dostavu dovoljnih količina vitamina D i kalcija u tijelu, što je posebno važno u bolesnika koji primaju glukokortikosteroidi.
Nisu provedena istraživanja koja bi procijenila učinak alendronske kiseline na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima. Budući da primjena alendronske kiseline može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave, potrebno je voditi računa o potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju, rad s mehanizmima) i uzdržavanje od vršenja tih vrsta. aktivnosti s razvojem nuspojava.
kontraindikacije
Preosjetljivost, striktura jednjaka, akalazija kardije, stanja koja dovode do disfagije i sporije kretanje hrane kroz jednjak; disfagija, hipokalcemija, teški mineralni poremećaji, teška zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 35 ml / min), nedostatak vitamina D, trudnoća, razdoblje dojenja, do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene), nesposobnost pacijenta da stoji ili sjedi uspravno najmanje pola sata nakon uzimanja lijeka.
Ograničenja uporabe
Bolesti probavnog sustava u akutnoj fazi (ezofagitis, gastritis, peptični ulkus i duodenalni ulkus, duodenitis), aktivno gastrointestinalno krvarenje, kirurški zahvati na gornjem dijelu probavnog sustava u anamnezi, hipovitaminoza D.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Primjena alendronske kiseline kontraindicirana je tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Ne postoje strogo kontrolirane i odgovarajuće kliničke studije o sigurnosti primjene alendronske kiseline tijekom trudnoće i dojenja. Ispitivanja na štakorima pokazala su da alendronska kiselina uzrokuje diskoordinaciju rada, koja je uzrokovana hipokalcemijom, gubitkom težine fetusa, oštećenjem formacije kostiju fetusa. U vrijeme liječenja alendronskom kiselinom potrebno je prestati dojiti (nije poznato izlučuje li se alendronska kiselina u majčino mlijeko).
Nuspojave alendronske kiseline
Probavni sustav: podrigivanje, nadutost, gastroezofagealni refluks, regurgitacija kiseline, dispepsija, proljev, konstipacija, žgaravica, bol u trbuhu, mučnina, mokrenje, perforacija jednjaka, ulceracija sluznice usta, grla, čir na želucu, čir na dvanaesniku, orofaringealni čir, osteonekroza čeljusti, krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.
Mišićno-koštani sustav: bol u kostima, zglobovima, mišićima (uključujući teške, koji dovode do invaliditeta), oticanje zglobova, atipične frakture proksimalne dijafize bedrene kosti, grčevi mišića.
Živčani sustav i osjetilni organi: vrtoglavica, glavobolja, razdražljivost, izopačenost okusa, vrtoglavica, skleritis, uveitis, episkleritis.
Koža: osip, fotosenzitivnost, alopecija, pruritus, teške kožne reakcije, crvenilo kože, eritem, toksična epidermalna nekroliza, maligni eksudativni eritem.
Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti, kožna hiperemija, urtikarija, angioedem.
Ostali: slabost, astenija, vrućica, prolazni simptomi nalik gripi (povećani umor, bol u mišićima, vrućica), periferni edem, asimptomatska hipokalcemija, asimptomatska prolazna hipofosfatemija.
Interakcija alendronske kiseline s drugim tvarima
Lijekovi koji sadrže kalcij, uključujući antacide, smanjuju apsorpciju alendronske kiseline.
Razmak između uzimanja alendronske kiseline i drugih lijekova treba biti najmanje 1 sat.
Kalcijev karbonat, kalcijev klorid, magnezijev hidroksid, magnezijev oksid smanjuju apsorpciju alendronske kiseline (interval između uzimanja tih lijekova trebao bi biti najmanje 1 sat).
Ranitidin povećava bioraspoloživost alendronske kiseline 2 puta (klinička vrijednost nije određena).
Nesteroidni protuupalni lijekovi pojačavaju gastro-toksičnost alendronske kiseline. Acetilsalicilna kiselina kada se koristi zajedno može pojačati nuspojave alendronske kiseline na gastrointestinalnom traktu.
Unos prednizolona nije popraćen klinički značajnim promjenama u bioraspoloživosti alendronske kiseline.
U kliničkim ispitivanjima bolesnika koji su uzimali pripravke estrogena (transdermalno, intravaginalno, oralno) zajedno s alendronskom kiselinom, nisu pronađene klinički značajne interakcije.
Posebne studije o interakciji lijeka alendronskom kiselinom nisu provedene, ali njezina uporaba u kliničkim ispitivanjima s velikim brojem široko korištenih lijekova nije popraćena razvojem klinički značajne interakcije.
predozirati
Uz predoziranje alendronskom kiselinom razvijaju se hipofosfatemija, hipokalcemija, proljev, bolovi u trbuhu, dispeptički poremećaji, ezofagitis, disfagija, žgaravica, gastritis i erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta.
Liječenje: gutanje antacida koji sadrže kalcij ili mlijeko za vezanje alendronata; pacijent mora biti uspravan; povraćanje ne smije biti izazvano zbog rizika od lezija jednjaka; simptomatsko liječenje.